АНАЛЬГЕТИЧНІ ТА ПРОТИЗАПАЛЬНІ ВЛАСТИВОСТІ НОВИХ 3-АЛКОКСИ-1,2-ДИГІДРО-3Н-1,4-БЕНЗДІАЗЕПІН-2-ОНІВ

V. I. Pavlovsky, T. A. Kabanova, E. I. Khalimova, S. A. Andronati

Анотація


Вивчено анальгетичну активність низки нових заміщених у третьому положенні 1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-онів, в якості лідера виявлено сполуку  8(3-пропокси-7-бром-5-(2’-хлор)феніл-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-он) з показником ED50=0,030 ± 0,007 мг/кг, яка також проявила протизапальну активність в дослідах in vivo на щурах.

Ключові слова


3-заміщені 1,4-бенздіазепіни; анальгезія; набряк

Повний текст:

PDF (Русский)

Пристатейна бібліографія ГОСТ


Бондаренко Д.А., Дьяченко И.А., Скобцов Д.И., Мурашев А.Н. In vivo модели для изучения анальгетиче-ской активности // Биомедицина.– 2011.– № 2.– С. 84-94.

Dziadulewicz E.K., M.C. Brown, A.R. Dunstan et al. The design of non-peptide human bradykinin b2 receptor antagonists employing the benzodiazepine peptidomimetic scaffold // bioorg. Med. Chem. Lett. – 1999. – Vol. 9. – P. 463-468. http://dx.doi.org/10.1016/s0960-894x(99)00015-3 

Wood M.R., J.J. Kim, W. Han et al. benzodiazepines as Potent and Selective bradykinin b1 Antagonists // J. Med. Chem. – 2003. – Vol. 46. – № 10. – P. 1803-1806. http://dx.doi.org/10.1021/jm034020y 

Павловский В.И., Семенишина Е.А., Кравченко И.А., Радаева И.Н., Симонов Ю.А., Гданец М., Самбурский С.Э., Андронати С.А. Синтез и противосудорожная активность 3-алкокси-1,2-дигидро-3Н-1,4-бенздиазепин-2-онов // Хим. Фарм. Журнал.– 2012.-Т.46, № 9.– С. 16-19.

Павловський В.І., Семенішина К.О, Андронаті С.А., Кабанова Т.А., Халімова О.І., Редер А.С. 3-алкокси-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-они, які мають високу аналгетичну активність // Пат. 102273, МПК СО7D 243/14, СО7D 243/26.– заявник та власник патенту Фізико-хімічний інститут імені О.В. Богатського НАН України. – № а 2011 05837; заявл. 10.05.2011; опубл. 25.06.2013, Бюл. № 12.

Стефанов О.В. Доклінічні дослідження лікарських засобів. Методичні рекомендації.– Київ.– 2001.–Видавничий дім «Авіцена».– С. 528.

Прозоровський В.Б. Статистическая обработка результатов фармакологических исследований // Психо-фармакология и биологическая наркология.– 2007.-7.– №. 3-4, С. 2090-2120.

Захаревский А.С. Влияние некоторых производных индола на нервную систему: дисс. канд. мед. наук.-Минск.– 1969.

Winter C.A., E.A. Risely, G.W. Nuss Carrageenan induced oedema in hind paw of the rat as an assay for anti-inflammatory drugs // Proc. Soc. Exp. biol. Med.– 1962.– Vol. 3.– Р. 544-547.

Zeilhofer H.U., Benke D., Yevenes G.E. Chronic pain states: pharmacological strategies to restore diminished inhibitory spinal pain control // Annu.Rev.Pharmacol.Toxicol.-2012.– Vol.52.-Р. 111-133. http://dx.doi.org/10.1146/annurev-pharmtox-010611-134636 

Tjоlsen A., Berge O.-G., Hunskaar S., Rosland J. H., Hole K. The formalin test: an evaluation of the method // Puin.– 1992.–Vol. 51.– Р. 5-17. http://dx.doi.org/10.1016/0304-3959(92)90003-t 

Lattmann E., Lattmann P., Boonprakob Y., et al. In vivo evaluation of substituted 3-amino-1,4-benzodiazepines as anti-depressant, anxiolytic and anti-nociceptive agents // Arzneimittelforschung.– 2009.-Vol. 59.– №. 2.– Р. 61-71. http://dx.doi.org/10.1055/s-0031-1296366 

Наджафа Н., Пирали М., Даулатобади Р., и др. Синтез, анальгетическая и противовоспалительная активность новых производных бензодиазепина // Хим. – фарм. Журн.– 2005.– Т. 30.– № 12.– С. 21-23.

Wood M.R., Kim J.J., Han W., et al. benzodiazepines as potent and selective bradykinin b1 antagonists // J.Med.Chem.– 2003.– Vol. 46.– Р. 1803-1806. http://dx.doi.org/10.1021/jm034020y 

Андронати С. А., Кабанова Т. А., Павловский В.И и др. Лиганды брадикининовых рецепторов как потенциальные анальгетические и противовоспалительные средства // ЖОФХ.– 2009.– Т.7.– № 4.– С. 70-76.





DOI: https://doi.org/10.18524/2304-0947.2013.3(47).31120

Посилання

  • Поки немає зовнішніх посилань.


Creative Commons License
Ця робота ліцензована Creative Commons Attribution-ShareAlike 4.0 International License.