СИНТЕЗ, БУДОВА ТА АФІНІТЕТ ДО РЕЦЕПТОРІВ ЦНС 8-БРОМ‑11-МЕТИЛ‑6-ФЕНІЛ‑11-ПІРИМІДО[4,5-b][1,4] БЕНЗОДІАЗЕПІНУ
DOI:
https://doi.org/10.18524/2304-0947.2022.3(83).268608Ключові слова:
7-бром‑1-метил‑5-феніл‑1,3-дигідро‑2Н‑1,4-бензодиазепін‑2-он, формамід, хлорокис фосфору, 8-бром‑11-метил‑6-феніл‑11-піримідо[4,5-b][1,4]бензодиазепін, бензодіазепінові рецептори, TSPO‑рецептори, афінітетАнотація
Взамодією 7-бром‑1-метил‑5-феніл‑1,3-дигідро‑2Н‑1,4-бенздіазепін‑2-ону з формамідом в присутності хлорокису фосфору синтезовано 8-бром‑11-метил‑6-феніл‑11-піримідо[4,5-b] [1,4]бензодіазепін, будову якого підтверджено методами мас-спектрометрiї, 1Н ЯМР спектроскопії, а також рентгеноструктурним аналізом. Вивчено афінітет синтезованої сполуки до центральних і периферичних бензодіазепінових рецепторів ЦНС.
Посилання
Haefely W., Kulcsar A., Mohler H., Pieri L, Polc P, Schaffner R. Possible involvement of GABA in the central actions of benzodiazepine derivatives. Advances in Biochemical Psychopharmacology Eds. Costa E., Greengard P., 1975, Raven, New York, vol. 14, pp. 131–151.
Costa E., Guidotti A. Molecular mechanism in the receptor actions of benzodiazepines. Annu. Rev. Pharmacol. Toxicol., 1979, vol. 19, pp. 531–545. https://doi.org/10.1146/annurev.pa.19.040179.002531
Braestrup C., Squires R. F. Specific benzodiazepine receptors in rat brain characterized by high-affinity [3H] diazepam binding, Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 1977, vol. 74, no 9, pp. 3805–3809. https://doi.org/10.1073/pnas.74.9.3805
Verma A., Snyder S. H. Peripheral type benzodiazepine receptors. Annu. Rev. Pharmacol. Toxicol., 1989, vol. 29, no 1. pp. 307–322. https://doi.org/10.1146/annurev.pa.29.040189.001515
Gavish M., Katz Y., Bar-Ami S., Weizman R. Biochemical, physiological, and pathological aspects of the peripheral benzodiazepine receptor. J. Neurochem., 1992, vol. 58, no 5, pp. 1589–1601. https://doi.org/10.1111/j.1471–4159.1992.tb10030.x
Papadopoulos V. Peripheral-type benzodiazepine/diazepam binding inhibitor receptor: biological role in steroidogenic cell function. Endocr. Rev., 1993, vol. 14, no 2, pp. 222–240. https://doi.org/10.1210/er.14.2.222
Parola A.L., Yamamura H. I., Laird H. E. Peripheral-type benzodiazepine receptors. Life Sci., 1993, vol. 52, no 16, pp. 1329–1342. https://doi.org/10.1016/0024–3205(93)90168–3
Papadopoulos V., Baraldi M., Guilarte T. R., Knudsen T. B., Lacapère J.-J., Lindemann P., Norenberg M. D., Nutt D., Weizman A., Zhang M.-R., Gavish M. Translocator protein (18kDa): new nomenclature for the peripheraltype benzodiazepine receptor based on its structureand molecular function. Trends Pharmacol. Sci., 2006, vol. 27, no 8, pp. 402–409. https://doi.org/10.1016/0024–3205(93)90168–3
Kobayashi S. Synthesis of pyrimidine-fused 1,4-benodiazepines. Chem. Lett., 1974, vol. 3, no 9, pp. 967–970. https://doi.org/10.1246/cl.1974.967
Kobayashi S. Pyrimidine-Fused 1,4-Benzodiazepines. Reaction of 1,4-Benzodiazepines with Formamide–POCl3. Bull. Chem. Soc. Jpn., 1975, vol. 48, no 1, pp. 302–306. https://doi.org/10.1246/bcsj.48.302
Yang J., Che X., Dang Q., Wei Z., Gao S., Bai X. Synthesis of Tricyclic 4-Chloro-pyrimido[
,5-b][1,4] benzodiazepines. Org. Lett., 2005, vol. 7, no 8, pp. 1541–1543. https://doi.org/10.1021/ol050181f
Mohsin N.A., Qadir M. I. Recent Structure Activity Relationship Studies of 1,4-Benzodiazepines. Open J. Chem., 2015, vol. 1, no 1. pp. 008–012. https://doi.org/10.17352/pjmcr.000002
##submission.downloads##
Опубліковано
Як цитувати
Номер
Розділ
Ліцензія
Ця робота ліцензується відповідно до Creative Commons Attribution-ShareAlike 4.0 International License.
Правовласниками опублікованого матеріалу являються авторський колектив та засновник журналу на умовах, що визначаються видавничою угодою, що укладається між редакційною колегією та авторами публікацій. Ніяка частина опублікованого матеріалу не може бути відтворена без попереднього повідомлення та дозволу автора.
Публікація праць в Журналі здійснюється на некомерційній основі. Комісійна плата за оформлення статті не стягується.
