СИНТЕЗ ТА АНАЛЬГЕТИЧНА АКТИВНІСТЬ ПОХІДНИХ 6-АМІНО-2-ПІПЕРАЗИНІЛХІНАЗОЛІНІВ - Корнілов, О.Ю.; Кабанова, Т.А.; Халімова, О.І.; Крисько, О.Л.; Самбурський, С.Е.; Андронаті, С.А.; Крисько, А. А. (Вісник Одеського національного університету. Хімія, 2021)
Метою даної роботи є синтез та дослідження аналгетичної активності ряду похідних 2,6-заміщених хіназолін-4-ону і 4-фенілхіназоліну. В результаті проведеної роботи було отримано ряд похідних 2-піперазиніл-3Н-хіназолін-4-ону (п’ять сполук) та 2-піперазин-4-фенілхіназоліну (п’ять сполук), що містять при аміногрупі 6-ого положення хіназолінового гетероциклу замісники з різною довжиною вуглецевого ланцюга. Будову синтезованих сполук підтверджували за допомогою методів 1Н- та 13С- ЯМР спектроскопії та FAB мас-спектрометрії. Аналгетичну активність синтезованих сполук досліджували in vitro на моделі периферичного болю за методом «корчів» у мишей, що викликали внутрішньочеревним введенням оцтової кислоти. Цільові сполуки проявили високу аналгетичну активність. Значення ED50 знаходяться в діапазоні від 0.46 до 0.88 мг/кг (для диклофенака натрію знайдене значення ED50 складає 10.0±1.8 мг/кг). В якості препарату порівняння виступав класичний нестероїдний протизапальний препарат – диклофенак натрію. В результаті експерименту визначені дози, в яких сполуки проявили виразні фармакологічні властивості. При дослідженні впливу замісника 4-ого положення хіназолінового гетероциклу на аналгетичну активність, встановлено, що сполуки, які містять у своєму складі центральний 4-фенілхіназоліновий фрагмент, загалом проявили більшу активність в порівнянні з похідними до склау яких входить центральний 4-оксохіназоліновий каркас; для останніх рівень активності майже однаковий для всіх досліджених аналогів.